远大医药(00512)自主研发的重磅全球创新放射性核素偶联药物GPN01530-2 获得FDA授予的快速通道资格

远大医药(00512)发布公告，集团自主研发的用于诊断实体瘤的全球创新放射性核素偶联药物 (“RDC”) GPN01530-2 近日获得美国食品药品监督管理局(“FDA”)授予的快速通道资格(Fast Track Designation，“FTD”)。FDA 设立快速通道机制，旨在加速和促进用于治疗当前并无有效治疗方案的严重或危及生命的疾病、且展示出有满足这一疾病当前未被满足的医疗需求潜力的新药的评审过程。获授予快速通道资格的候选药物，可有资格与FDA进行更频繁的沟通、优先评审(如果符合相关标准)及新药申请的滚动评审，加快相关药物的开发及上市进程。此前，GPN01530-2已获FDA批准开展用于诊断实体瘤的I/II 期临床研究，此次成功取得FTD 资格，标志着集团核药抗肿瘤诊疗板块的全球化研发与注册布局再添重要里程碑，充分印证集团在前沿核药技术平台建设、国际化临床开发与注册申报等方面的综合实力。集团将依托“中美双报”的国际化注册路径，持续推进GPN01530-2的全球研发与注册工作，并以此为基础，进一步深化该板块的全球化发展战略，积极推动更多自主研发的创新核药产品的国际临床研究与注册申报工作，不断提升集团在核药抗肿瘤诊疗领域的核心竞争力与国际影响力。

GPN01530-2 是一款靶向成纤维细胞活化蛋白(“FAP”)的小分子RDC药物。FAP是肿瘤相关成纤维细胞(cancer associated fibroblasts,“CAFs”)的重要标志物之一，参与细胞外基质重塑、肿瘤细胞增殖调节和肿瘤免疫抑制等过程促进肿瘤的生长和侵袭，是肿瘤诊疗的新型特异性靶点。研究表明，FAP在正常组织中不表达或低表达，但在90%的上皮性肿瘤组织和多种肿瘤微环境的CAFs中高表达。GPN01530-2特异性靶向FAP为多种恶性肿瘤的诊断提供了新的可能。目前临床上常用的PET/CT显像剂是氟[18F]-氟代去氧葡萄糖(“18F-FDG”)，通过对病灶葡萄糖代谢水平的高低对疾病做出相应判断和评估，但其灵敏度较低(40%~68%)，在肿瘤早期诊断中的价值有限。而靶向FAP的显像剂具有泛实体瘤应用前景和灵敏度高的特点，已成为放射性药物研究的热门靶点之一。集团自主研发的GPN01530-2 优化了 FAP 配体的结构，提高了其在肿瘤组织中的摄取，同时降低其在正常组织中的摄取。临床前研究结果表明，本产品与其它FAP配体相比，表现出快速的肿瘤靶向、更高的肿瘤摄取和更优的药代动力学特性。此外，在已开展的IIT人体研究中显示，本产品安全性良好，具备快速的背景清除、强而持久的病灶摄取，与18F-FDG相比表现出更优的临床图像对比度和阳性病灶的准确检出率。基于已有临床前及临床研究结果，本产品显著提升了 FAP 靶点类的 RDC 药物的诊断效能，并有望为广大的实体瘤患者提供一款全新的肿瘤诊断方案。

GPN01530-2 项目的早期研究基于集团在成都核药基地的放化标记平台及动物分子影像平台完全独立自主实现，一站式完成了标记工艺开发及动物成像研究工作，并依托符合药品生产质量管理规范(“GMP”)的生产线实现了注册批的生产及检验放行。本项目也是成都核药基地自投入运营以来，第一个进入FDA临床阶段的自主研发产品，展现出了该技术平台优秀的临床前开发及国际注册能力。

癌症是世界范围内导致死亡的主要因素之一。根据GLOBOCAN的数据，2022年全球癌症新发病例约2000万，死亡病例约970万，预测到2030年全球癌症新发病例将接近 2400 万，死亡病例将接近1200万。在可预见的未来，癌症都将是威胁人类健康的重大公共卫生问题。目前，普遍认为精准的诊断与治疗对于癌症的预后有着非常重要的意义，因此，具有诊疗一体化潜力的放射性药物已成为目前研究的热点领域。据统计，全球放射性药物市场规模自2018年的50亿美元增至2024年的97亿美元，复合年增长率达 11.7%。预估至2035年将攀升至573亿美元，2024至2035年间复合年增长率为17.5%。同期在中国市场，规模从2018年的人民币36亿元增长至2024年的人民币74亿元，复合年增长率为13.0%。至2035年，预计将达到人民币758亿元，2024至2035年间复合年增长率达23.5%。成像技术和放射性配体疗法持续进步以及人口老龄化的加重，放射性药物市场将会延续高速增长势头。未来若GPN01530-2开发顺利，该产品有望成为破解实体瘤诊断困境的重要突破口，凭藉显著的产品优势重塑实体瘤诊断格局，抢占全球领先的市场地位，并为全球患者带来新的希望。

集团在核药抗肿瘤诊疗板块已实现了研发、生产、配送、销售等多个环节的全方位布局，板块全球员工超过1000人，以波士顿、成都为核心的研发基地，波士顿、法兰克福、新加坡、成都所在的生产基地以及覆盖全球50多个国家和地区的销售网络为基础，集团已实现了全球化的核药产业链布局。

集团已建立了具有国际化一流水准的肿瘤介入研发平台和RDC药物研发平台。围绕肿瘤诊疗一体化的治疗理念，目前在研发注册阶段已储备16款创新产品，涵盖68Ga、 177Lu、131I、90Y、89Zr 在内的 5 种放射性核素，覆盖了肝癌、前列腺癌、脑癌等在内的 7 个癌种;早期研发阶段以RDC药物为主，产品储备10余款。在产品种类方面，涵盖诊断和治疗两类核素药物，为患者提供多适应症治疗选择、多手段且诊疗一体化的全球领先的抗肿瘤方案。

板块内创新产品全球研发工作顺利推进。中国方面，易甘泰®钇[90Y]微球注射液于2022年1月顺利上市，用于治疗结直肠癌肝转移，并于2025年5月获得中国药监局批准开展治疗不可切除 HCC 的 II 期注册性临床试验;全球创新温度敏感性栓塞剂 GPN00289 于2025年10月完成了注册性临床研究的全部患者入组。海外注册方面， SIR-Spheres®钇[90Y]微球注射液于2025年七月在美国提前正式获批新适应症，用于治疗不可切除HCC，标志着SIR-Spheres®钇[90Y]微球注射液成为全球首个且唯一获FDA 批准用于不可切除HCC和结直肠癌肝转移双重适应症的选择性内放射治疗产品;于2025年8月获欧洲CE标志认证新增多种肝癌适应症，进一步推动该产品在不可切除肝癌治疗领域的全方位覆盖，实现市场空间战略级扩容;此外，集团正携手中外专家合作开发钇[90Y]微球注射液的其他适应症，并将采用“中美双报”的国际化注册路径，加速该产品的全球市场拓展。

目前，集团在核药抗肿瘤诊疗板块已有六款创新RDC获批开展注册性临床研究，其中一款已进入NDA阶段，三款已进入III期临床阶段，包括诊断前列腺癌的产品TLX591 CDx、治疗前列腺癌的产品TLX591、诊断透明细胞肾细胞癌产品TLX250-CDx以及治疗胃肠胰腺神经内分泌瘤(GEP-NETs)的产品ITM-11。集团全球创新、基于放射性核素抗体偶联技术的靶向磷脂醯肌醇蛋白聚糖 3 (“GPC-3”)的诊断型放射性药物 GPN02006 在中国开展的研究者发起的临床研究(IIT临床研究)取得了里程碑式突破，并在2025 年北美核医学与分子影像学会(SNMMI)年会斩获口头报告，该产品极具潜力，有望成为全球首个针对GPC-3靶点的肝细胞癌(HCC)诊断类RDC产品。

集团位于中国四川省成都市温江区的远大医药放射性药物研发及生产基地已于2025年四月竣工验收，五月获得国家生态环境部颁发的甲级《辐射安全许可证》，六月底正式投入运营。该基地为全球首个核药全产业链闭环平台，覆盖“同位素制备-核药研发-生产临床-商业化”全链条，形成从早期研发到临床转化到上市销售的全生命周期管理能力，研发效率国际领先;解决了核药“卡脖子”难题，100%自主生产破解进口依赖困局，14条高标准GMP生产线实现多品种、规模化制备需求;建立全流程智能管理体系，核电级安全与无人化智造，可实现辐射“零洩漏”，污染“零外排”，职业照射“零超标”，达到全球顶尖核设施标准;建立世界一流研发生产质量与运营体系，是目前国际范围内核素种类最全、自动化程度最高的智能工厂之一。该研发及生产基地将进一步夯实集团核药产业的基础，加速全球创新研发管线的落地，推动集团实现核药产业的高质量发展，培育高价值重磅品种，为集团放射性药物的国产化落地奠定坚实的基础。未来，集团将持续加强核药抗肿瘤诊疗板块的研发和建设，丰富和完善产品管线及产业布局，形成以易甘泰®钇[90Y]微球注射液为核心的核药抗肿瘤诊疗产品集群，持续夯实集团在全球核药抗肿瘤诊疗领域领军企业地位。

集团一直高度重视创新产品和先进技术的研发，以患者需求为核心，以科技创新为驱动，针对尚未满足的临床需求，加大对全球创新产品和先进技术的投入，丰富和完善产品管线及产业布局，采用“全球化运营布局，双循环经营发展”策略，形成国内国际双循环联动发展并相互促进的新格局，充分发挥集团的产业优势和研发实力，快速将科技创新产品落地上市，为全球患者提供更先进更多样的治疗方案。