阿斯利康

阿斯利康

智通财经APP获悉，近日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示显示，阿斯利康(AZN.US)申报的1类新药注射用AZD1163获批临床，拟开发治疗类风湿关节炎。据悉，AZD1163是一种新型双特异性抗体，可抑制细胞外肽基精氨酸脱亚胺酶（PAD）2和4的活性，这两种酶在类风湿关节炎（RA）患者中负责蛋白质瓜氨酸化。

在易感个体中，瓜氨酸化蛋白会激活T细胞驱动的一系列事件，促进B细胞成熟与活化，进而产生致病性抗瓜氨酸化蛋白抗体（ACPA）。ACPA与更差的预后相关，常表现为更严重的关节损伤和快速进展的病程。在体外实验中，AZD1163能抑制RA患者血清和滑液中存在的蛋白质瓜氨酸化及升高的PAD活性。

2025 ACR年会首次公布了AZD1163在健康志愿者中的安全性、耐受性、药代动力学特性及其对系统性PAD酶活性影响的药效学数据研究。研究表明，AZD1163的暴露量呈剂量比例性增加，皮下给药后最大浓度出现在第10天。皮下给药的生物利用度估计为65%。平均系统清除率为0.15升/天，平均消除半衰期为38天。观察到对PAD2/4活性显著且剂量依赖性的抑制，最大抑制率超过95%，证实了靶标结合。在AZD1163接受者中，抗药物抗体（ADA）发生率较低，为6.7%。不良事件较少，剂量递增耐受性良好。

这项针对抑制PAD2/4酶的新型双特异性抗体的首次人体研究表明，在健康志愿者中每两周给药一次的AZD1163耐受性良好，在所研究的剂量范围内显示出良好的药代动力学特征。通过离体血浆中PAD2/4活性的抑制证明了靶标结合。此项1期研究获得的结果支持在RA患者中进一步评估AZD1163。

根据ClinicalTrials官网，阿斯利康正在开展AZD1163治疗类风湿关节炎患者的一项2期临床研究。本次该产品在中国获批临床，意味着其在中国的临床研究即将开展。